La apomorfina es un agonista dopaminérgico usado para tratar a pacientes con enfermedad de Parkinson que sufren de episodios «off» debilitantes, durante los cuales se convierten en pacientes inmóviles. La versión inyectable de la droga se comercializa como Apokyn en los EE.UU. por Britannia Pharmaceuticals.
Más de 7 millones de personas en todo el mundo sufren de Parkinson, incluyendo más de 1 millón de estadounidenses.
Civitas Therapeutics (http://www.civitastherapeutics.com) ha anunciado que su formulación inhalada de levodopa (L-dopa) para el tratamiento de episodios «off» asociados con la enfermedad de Parkinson ha cumplido su objetivo clínico primario en un ensayo de Fase II.
La terapia de CVT -301 mejoró las puntuaciones promedio Unified Parkinson Disease Rating Scale Parte III en comparación con el placebo en puntos de tiempo de entre 10 y 60 minutos después de su liberación, dijo Civitas en un comunicado. Durante las dos primeras semanas del ensayo 86 pacientes, los participantes recibieron 35 mg de levodopa o placebo inhalado; durante las últimas semanas recibieron 50 mg o placebo.
El medicamento inhalado es para ser tomado en una base o «de rescate», según sea necesario -como complemento a la terapia con L-dopa oral estándar. Civitas dice que el régimen estándar no es confiable y no siempre previene de episodios, que hacen que un paciente inmóvil y causa fluctuaciones motoras debilitante.
«La fiabilidad de las formulaciones de L- dopa orales está significativamente comprometida por el retraso en la absorción e impredecible y una excesiva variabilidad en las concentraciones de fármaco en el torrente sanguíneo inherente a la ruta de la administración oral», dice el comunicado.
Civitas dice que su tecnología Arcustm, que consiste en un polvo seco patentada y el inhalador, ofrece una dosis precisa al pulmón para una predecible absorción de L-dopa .
«CVT -301 está siendo desarrollado para hacer frente a una necesidad insatisfecha importante que enfrentan los pacientes con enfermedad de Parkinson de hoy, y los resultados, sobre todo la eficacia y facilidad de uso se ve en el ámbito ambulatorio, nos dan la confianza de que CVT-301 puede tener un impacto transformador en la vida diaria de los pacientes» , dijo el CEO de Civitas Marcos Iwicki en un comunicado.
Esta semana, Cynapsus (http://www.cynapsus.ca) anunció los resultados de las primeras etapas de los ensayos clínicos positivos para su reformulación, la medicación de liberación sublingual de apomorfina. La terapia de rescate de la compañía para el tratamiento de episodios “off” pretende reemplazar las formulaciones inyectables de apomorfina.
El producto, APL-130277, se absorbe directamente en el torrente sanguíneo por debajo de la lengua, dijo el Director Médico de Cynapsus, el Dr. Albert Agro.
Cynapsus se centra en la mejora de la liberación de la apomorfina . El Dr. Agro comenta que el 85% de los pacientes tiene una reacción en el lugar de inyección de Apokyn y debe cambiar continuamente el sitio de la inyección . APL-130277 contiene un tampón que protege al paciente de las propiedades ácidas de la medicación.
Otra ventaja de APL-130277 es la facilidad de uso, señalando que la liberación de una inyección antes de la aparición de un episodio “off” puede ser un reto para los pacientes de Parkinson .
La dosis de 25 mg de apomorfina de la tira sublingual exhibió muchas cualidades importantes en un estudio de dosis única de un solo brazo con 13 pacientes sanos, dijo Cynapsus en un comunicado. Estos incluyen dosis de proporcionalidad y los efectos secundarios consistentes con los efectos sistémicos conocidos previamente de apomorfina en el cuerpo, incluyendo mareos y náuseas. El nivel en sangre eficaz mínima de 3 ng/ml se alcanzó en 7-13 minutos, dijo el Dr. Agro.
Cynapsus planea 5 ensayos más antes de la presentación de una solicitud de nuevo fármaco a la FDA en 2016. El Dr. Agro dijo que la compañía está analizando los parámetros de su estudio de seguridad CTH-301 en 150 pacientes con la FDA. Tendrá una duración de al menos 6 meses.
Además, la compañía israelí NeuroDerm (http://www.neuroderm.com) está desarrollando un parche para entregar vía subcutánea L-dopa. El producto se encuentra en Fase II. El estudio en estadio intermedio está diseñado para inscribir a 30 pacientes de Parkinson para usar el parche, llamado ND0612, durante 21 días.
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